島津企業(yè)管理（中國）有限公司
使用超高效液相色譜-質(zhì)譜法評價多肽藥物對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性
檢測樣品：多肽藥物
檢測項(xiàng)目：使用超高效液相色譜-質(zhì)譜法評價多肽藥物對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性
方案概述：本文建立并驗(yàn)證了使用島津LCMS-8050測定HHL（馬尿酰-組氨酰-亮氨酸）轉(zhuǎn)化底物馬尿酸的分析方法。該方法在6min內(nèi)完成轉(zhuǎn)化產(chǎn)物馬尿酸的檢測，采用外標(biāo)法定量，方法定量限0.01μM，線性范圍0.01-3μM，相關(guān)系數(shù)0.997。通過考察低中高三質(zhì)控結(jié)果表明，方法精密度與重現(xiàn)性良好。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)是一類常見的抗高血壓藥物，其通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)活性，減少血管緊張素II的生成，導(dǎo)致血管舒張、血壓下降。常見的ACEI類藥物，主要包括卡托普利、培哚普利、雷米普利、貝那普利、西拉普利。
面對著當(dāng)前陸地資源相對短缺、提倡建設(shè)節(jié)約型社會的今天，科學(xué)綠色、綜合開發(fā)利用海洋資源成為了社會關(guān)注的焦點(diǎn)。近期通過合理開發(fā)，從海洋生物體海鞘中提取分離得到一種多肽修飾物即多肽C，研究發(fā)現(xiàn)其具備良好的抗氧化活性，并且對胃腸道消化酶穩(wěn)定，屬于一類可口服多肽，具有開發(fā)潛力。經(jīng)計(jì)算機(jī)分子模擬發(fā)現(xiàn)，多肽C與ACE具有一定結(jié)合能力，推測其可能還具備與常規(guī)ACEI類藥物類似的ACE抑制活性。因此，實(shí)驗(yàn)利用超高效液相色譜-質(zhì)譜儀建立靈敏、高效的液質(zhì)分析方法，并與常見ACEI類藥物卡托普利進(jìn)行對比，充分評價多肽C對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制作用，驗(yàn)證其抑制活性，以期開發(fā)多肽C更多的藥用價值，深入探討其藥理作用，研發(fā)新型降血壓藥物與食品、保健品添加劑，擴(kuò)大海洋資源的綜合利用。
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