在抗菌藥物的研發(fā)領域，奧馬環(huán)素（Omadacycline）無疑是一顆冉冉升起的新星。作為新型四環(huán)素類抗生素，與傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物（如多西環(huán)素、米諾環(huán)素等）相比，具有顯著的改進和優(yōu)勢。
傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物通過可逆性結合細菌核糖體 30S 亞基，阻止氨酰基-tRNA 與 mRNA-核糖體復合物受體部位結合，從而抑制細菌蛋白合成。主要通過被動擴散和依賴能量的主動轉(zhuǎn)運進入細菌細胞。奧馬環(huán)素作用機制與傳統(tǒng)四環(huán)素類似，但通過結構修飾（如 C9 位氨甲基修飾）增強了與核糖體的結合力，減少了耐藥菌的外排作用。對核糖體保護機制和外排泵介導的耐藥性具有更高的耐受性。
奧馬環(huán)素的適應癥：精準應對常見感染
奧馬環(huán)素的主要適應癥包括以下兩種常見細菌感染：
01
社區(qū)獲得性細菌性肺炎
（CABP）
CABP 是由多種敏感細菌引起的肺部感染，常見的致病菌包括肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感株）、流感嗜血桿菌等。奧馬環(huán)素通過抑制細菌蛋白合成，有效控制這些病原體的生長和繁殖。
02
急性細菌性皮膚及皮膚結構感染
（ABSSSI）
ABSSSI 是一種常見的細菌感染，癥狀包括紅腫、疼痛、化膿等。奧馬環(huán)素在治療這類感染中表現(xiàn)出色，能夠快速緩解癥狀并促進傷口愈合。
奧馬環(huán)素的研發(fā)始于對傳統(tǒng)四環(huán)素類抗生素的深入研究。四環(huán)素類藥物因其廣譜抗菌活性而被廣泛應用，但隨著耐藥性問題的日益嚴重，開發(fā)新型四環(huán)素類藥物成為當務之急。奧馬環(huán)素的研發(fā)公司 Paratek Pharmaceuticals 成立于 1996 年，專注于基于四環(huán)素化學的創(chuàng)新藥物開發(fā)。
經(jīng)過多年的研發(fā)和臨床試驗，奧馬環(huán)素于 2018 年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的批準，以商品名 Nuzyra® 上市。2021 年 12 月，奧馬環(huán)素在中國正式獲批，商品名為“紐再樂"，用于治療社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）和急性細菌性皮膚及皮膚結構感染（ABSSSI）。
文獻中也有 Paratek Pharmaceuticals 關于奧馬環(huán)素名為“Prepared omadacycline for injection: Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump"的研究報道，旨在考察注射用奧馬環(huán)素（1 mg/mL）在彈性體輸液泵中制備并冷藏儲存 9 天時的相容性、穩(wěn)定性以及微生物學風險。同時，文獻中也采用了飛諾美的 Gemini C18 作為相關雜質(zhì)分析的液相色譜柱。
圖 1.相關代表性液相色譜圖：(A,B) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 0.9% saline on Day 1 (A) and Day 9 (B). (C,D) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 5% dextrose on Day 1 (C) and Day 9 (D)
奧馬環(huán)素作為新型四環(huán)素類抗生素，在抗菌譜、耐藥性克服、藥代動力學特性等方面均優(yōu)于傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物。其對耐藥菌的強效抗菌活性使其在復雜感染和耐藥菌感染的治療中具有優(yōu)勢。隨著臨床應用經(jīng)驗的積累，奧馬環(huán)素有望成為抗感染治療中的重要選擇。
TWINT™（二合一）技術
Gemini C18 和 C6-Phenyl
在硅膠生產(chǎn)的最后階段，我們會在上面雜化一層有機硅膠層，從而形成一種全新的復合粒子。由于內(nèi)部硅膠基質(zhì)在這個生產(chǎn)過程中不會改變，這種粒子除了保留機械強度與硬度和出色的柱效外，硅膠有機外殼還可以保護粒子免受化學物質(zhì)的侵蝕。
第二代 TWIN-NX 技術
Gemini NX-C18
TWIN-NX 使用改進型有機硅膠雜化工藝，這種技術可以形成高度穩(wěn)定的乙基交聯(lián)結構。這些有機基團均勻地融入硅膠表面的雜化層，同時保持純凈的硅膠核。這不僅能抵抗高 pH 值的侵蝕，而且還能保持硅膠顆粒的高效性和機械強度。
參考文獻
Prepared omadacycline for injection:Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump. SAGE Open Med. 2022.
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